Endikasyon Bilgisi :

DİNOPA 6.65 mg/ml nazal sprey’in etken maddesi  Olopatadin hidroklorür’dür. DİNOPA, saman nezlesi (mevsimsel alerjik rinit olarak da bilinir) belirtilerinin ve bulgularının giderilmesi için kullanılmaktadır.

Yıl boyu devam eden rinit ve saman nezlesi nedir?
Yılın belirli dönemlerinde ortaya çıkan saman nezlesi ağaç, çimen, ot polenleri ve ayrıca küf ve mantar sporlarının solunmasından kaynaklanan alerjik bir reaksiyondur.
Pereniyal rinit yıl boyu görülebilir ve belirtiler ev tozu akarları, hayvan tüyü kepeği, kuş tüyü ve belirli gıdalar dahil çeşitli maddelere karşı duyarlılıktan kaynaklanabilir. Bu alerjiler burun akıntısı ve hapşırığa neden olur ve burun mukozasında şişliğe bağlı olarak burunda tıkanıklık hissine yol açar.

DİNOPA 6,65 mg/mL Nazal Sprey’in Kullanım Şekli

1. DİNOPA 15 ml veya 30 ml’lik beyaz renkli plastik sprey aplikatörlü beyaz renkli HDPE şişede sunulan bir burun spreyidir. Berrak, renksiz bir çözeltidir.
2. DİNOPA’yı kullanırken her zaman hekiminizin direktiflerini kesin olarak yerine getiriniz. Emin olmadığınızda hekiminize veya eczacınıza sorunuz. DİNOPA Nazal Spreyi hekiminizin tavsiye ettiğinden daha uzun süre veya daha sık uygulamayınız ve daha yüksek doz almayınız.
3. Yetişkinler ve 12 yaşın üzerindeki çocuklar: Doz her iki burun deliğine günde iki defa 2 püskürtmedir.
   6–11 yaş arasındaki çocuklar: Doz her iki burun deliğine günde iki defa  1 püskürtmedir.
4. DİNOPA’yı ilk kullanımda, sprey pompasını ayarlamak için, ilaç, düzgün bir şekilde püskürdüğü görülünceye kadar, genellikle 5 defa püskürtülmelidir.
5. Her kullanımdan önce iyice çalkalanmalıdır. Sprey pompası 7 gün veya daha uzun bir süre kullanılmamışsa, kullanımdan önce sprey pompasını ayarlamak için, ilaç, düzgün bir şekilde püskürdüğü görülünceye kadar, genellikle 2 defa püskürtülmelidir.
6. DİNOPA Şişesini yavaşça çalkalayınız ve sprey kapağını çıkarınız. Burnunuzu yavaşça temizleyiniz. Burun deliğinin birini kapatarak sprey pompasının ucunu diğer burun deliğinize yerleştiriniz. Başınızı hafifçe öne eğerken şişeyi dik tutunuz. Burnunuzdan yavaşça nefes almaya başlayınız ve nefesinizi içeri çekerken parmaklarınızla bir kere bastırarak burnunuza püskürtünüz. Nefesinizi ağzınızdan veriniz.  bu işlemi aynı burun deliğine bir defa daha tekrarlayınız. Şişeyi burun deliğinden uzaklaştırınız ve nefesinizi ağzınızdan veriniz.
7. DİNOPA Nazal Spreyi kullandıktan sonra temiz bir mendil veya kağıt mendil ile ağzını siliniz ve kapağını kapatınız
8. DİNOPA Nazal Sprey’in temizlenmesi :
   Nazal spreyinizi düzenli temizlemeniz önemlidir yoksa düzgün çekemeyecektir. Sprey kapağını kaldırınız ve sprey pompasını açınız. Sprey pompasını ve sprey kapağını sıcak suda yıkayınız ve kurutunuz. Sprey pompasının ucunu iğne ya da başka bir keskin objeyle delmeye çalışmayınız; çünkü bu işlem pompaya zarar verecek ve doğru ilaç dozunu almanızı engelleyecektir. Sıcak bir yerde kurumaya bırakınız. Spreyi şişenin içine itiniz ve sprey kabını yerleştiriniz. Spreyi temizledikten sonra, ilk defa kullanırken, ilacın düzgün bir şekilde
   püskürdüğü görülünceye kadar, 2 defa püskürtülmelidir.

DİNOPA 6,65 mg/mL Nazal Sprey Hakkında Bilinmesi Gereken Hususlar :

1. DİNOPA Nazal Sprey’in içeriğinde bulunan yardımcı maddelere veya olopatadine karşı duyarlılığınız varsa; bu ilacı kullanmanız önerilmez. Öncelikle hekiminize sorunuz.
2. DİNOPA Nazal Sprey’i 6 yaşından küçüklere vermeyiniz.
3. Burnunuz kanarsa, burnunuzda yaralanmalar meydan gelirse, DİNOPA kullanımı durdurulmalıdır.
4. DİNOPA uykuya eğilim meydana getirebilir.
5. DİNOPA  alkol ve diğer santral sinir sistemi depresanları (diazepam, karbamazepin, sodyum valproat, levodopa vb. etkin maddelerini içeren ilaçlar) ile eşzamanlı kullanımından kaçınılmalıdır.
6. Hamileyseniz veya hamile kalma ihtimaliniz varsa ilacı kullanmadan önce doktorunuzla görüşünüz. Tıbbi zorunluluk olmadıkça gebelik döneminde kullanmayınız. Doğum kontrol yöntemi kullanmayan kadınlara  tavsiye edilmemektedir.DİNOPA Nazal Sprey’in eşzamanlı kullanımı, oral yoldan alınan doğum kontrol ilaçları ile etkileşime neden olmaktadır. Bu nedenle, tedavi süresince alternatif, etkili ve güvenilir bir doğum kontrol yöntemi uygulanmalıdır.
7. Emziriyorsanız DİNOPA Nazal Sprey’i kullanmayınız, sütünüze geçebilir.
8. DİNOPA kendinizi uykulu hissetmenize neden olabileceğinden, bu ilacın sizi nasıl etkilediğini bilmeden araç veya herhangi bir alet ya da makine kullanmaktan kaçınınız.
9. DİNOPA ve diğer ilaçlar birbirlerini etkileyebilirler ve yan etkilere neden olabilirler.
10. İlacınızı tavsiye edilen şekilde almaya çalışınız. Nazal spreyi doğru zamanda kullanmayı unuttuğunuzda, hatırladığınız anda kullanınız ve daha sonra normal kullanıma devam ediniz.
11. DİNOPA’nın yiyecek ve içeceklerle etkileşimi bulunmamaktadır.

DİNOPA Nazal Sprey’in diğer ilaçlarla etkileşimi:

DİNOPA ve diğer ilaçlar birbirlerini etkileyebilirler ve yan etkilere neden olabilirler.

DİNOPA Nazal Sprey’nin yan etkileri

DİNOPA’yı kullanırken  aşağıdakilerden herhangi birini fark ederseniz, hekiminize söyleyiniz.
DİNOPA’ nın çok yaygın yan görülebilecek yan etkileri:  Tat alma bozukluğu
DİNOPA’ nın yaygın yan görülebilecek yan etkileri: Baş ağrısı, geniz akıntısı, burun kanaması, burunda kuruluk, boğazda ağrı, idrar yolu enfeksiyonu.
DİNOPA’ nın yaygın olmayan yan etkileri: Boğaz tahriş, ağız kuruluğu, halsizlik, baş dönmesi, duyu azalması, dokunma duyusunun azalması, uykusuzluk, üst solunum yolu enfeksiyonu, cilt kuruluğu, ciltte yanma hissi, temas egzeması (bir tür deri hastalığı)
Bilinmiyor: Bulantı, kusma, nefes darlığı, sinüzit (Yüz kemiklerinin içindeki hava boşluklarının iltihabı), dermatit (Bir tür deri hastalığı), deri üzerinde oluşan kızarıklık, kuvvetsizlik, halsizlik. Bunlar DİNOPA’NIn hafif yan etkileridir.

DİNOPA 6,65 mg/mL Nazal Sprey’in saklanması

DİNOPA’yı çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında  ve 25ºC altında, oda sıcaklığında saklayınız.

İlaç Etken madde:  Olopatadin hidroklorür
Yardımcı bileşenler: Sodyum fosfat dibazik, sodyum klorür, disodyum edetat, benzalkonyum klorür, hidroklorik asit derişik, sodyum hidroksit, saf su.
İlaç Marka İsmi : DİNOPA 6,65 mg/ml Nazal Sprey

DİNOPA 6,65 mg/mL Nazal Sprey kullanma talimatı

DİNOPA 6,65 mg-mL Nazal Sprey kullanma talimatı

KISA ÜRÜN BİLGİSİ
1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI :DİNOPA 6,65 mg/mL Nazal Sprey
2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM
1 ml çözelti aşağıdaki etkin ve yardımcı maddeleri içerir:
Etkin madde(ler):
Olopatadin hidroklorür 6,65 mg
Yardımcı madde(ler):
Benzalkonyum klorür 0,10 mg
Yardımcı maddeler için 6.1.’e bakınız.
3. FARMASÖTİK FORM: Burun spreyi. Berrak, renksiz çözelti
4. KLİNİK ÖZELLİKLER
4.1. Terapötik endikasyonlar
Mevsimsel alerjik rinitin belirti ve bulgularının tedavisinde kullanılır.
4.2. Pozoloji ve uygulama şekli
Pozoloji/ uygulama sıklığı ve süresi:
Yetişkinler ve 12 yaşın üzerindeki çocuklar:
Doz her iki burun deliğine günde iki kez 2 püskürtmedir.
6–11 yaş arasındaki çocuklar:
Doz her iki burun deliğine günde iki kez 1 püskürtmedir.
Uygulama şekli:
DİNOPA 6,65 mg/mL Nazal Sprey burun deliklerine püskürtülerek kullanılır.
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler
Olopatadinin nazal sprey formu böbrek ve karaciğer yetmezliği olan hastalarda çalışılmamıştır. Ancak böbrek ve karaciğer yetmezliği olanlarda (Bkz. Bölüm 5.2.) herhangi bir dozaj ayarlaması gerekliliği beklenmemektedir.
DİNOPA 12 yaşından büyük çocuklarda erişkinlerle aynı dozajda kullanılabilir.
6–11 yaş arasındaki çocuklarda, yetişkin dozunun yarısı kullanılmalıdır.
Yaşlı hastalarda dozaj ayarlaması yapılmasına gerek yoktur.
4.3. Kontrendikasyonlar
Olopatadin veya yardımcı maddelerden herhangi birisine karşı aşırı duyarlılığı olanlarda kontrendikedir.
4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri
Lokal Nazal Etkiler
2 hafta – 12 ay süreli plasebo (taşıyıcı nazal sprey) kontrollü klinik denemelerde epistaksis ve nazal ülserasyon bildirilmiştir. Plasebo (taşıyıcı nazal sprey) kontrollü uzun dönemli (12 ay) 2 güvenilirlik denemesi yürütülmüştür. Birinci güvenilirlik denemesinde hastalar povidon içeren olopatadin nazal sprey formülasyonunu (ticari olarak pazarlanan formülasyon değil) veya povidon içeren taşıyıcı nazal spreyi almıştır. Olopatadin nazal sprey formülasyonunun uygulandığı 1 hastada ve taşıyıcı nazal spreyin uygulandığı 2 hastada nazal septal perforasyonlar bildirilmiştir.  Olopatadin nazal sprey ile yapılan povidonu içermeyen ikinci güvenilirlik denemesinde nazal
septal perforasyona dair rapor bildirilmemiştir. Üçüncü bir üç kollu 12 aylık plasebo (taşıyıcı nazal sprey) kontrollü güvenilirlik çalışmasında 12 yaş ve üzeri pereniyal alerjik rinitli hastalar (1,026) olopatadin nazal sprey tedavisine (343 hasta), 3,7 pH taşıyıcı nazal spreye (341 hasta) veya 7.0 pH taşıyıcı nazal spreye (342 hasta)  randomize edilmiştir. Tüm tedaviler günde 2 kere her bir burun deliğine 2 sprey olarak uygulanmıştır. Nazal septal perforasyonu 3.7 pH taşıyıcı nazal sprey ile tedavi edilen 1 hastada bildirilmiştir. Olopatadin Nazal Sprey’in etkinliği ve güvenliği 12 yaş ve üstü mevsimsel alerjik rinit semptomları gösteren yetişkin ve adolesan hastalarda, 2 hafta süren 3 ayrı randomize, çift kör, paralel grup, çok merkezli, plasebo (taşıyıcı nazal sprey)- kontrollü klinik çalışmalarda değerlendirilmiştir. 12 yaş ve üstü 1,598 hastanın (556 erkek ve 1,042 dişi) dahil olduğu 3 klinik çalışma yürütülmüştür. Bu üç klinik çalışmada 587 hasta olopatadin Nazal Sprey %0.6 ile 418 hasta olopatadin Nazal Sprey %0.4 ile ve 593 hasta taşıyıcı nazal sprey ile tedavi edilmiştir. 3 çalışmada da, hastalar günde iki kere her burun deliği için iki püskürtme olopatadin Nazal Sprey ile tedavi edilen hastalar, taşıyıcı nazal sprey ile tedavi edilenlere
göre, rTNSS’de istatistiksel olarak önemli ölçüde daha büyük düşüşler göstermiştir. Çalışmaların ikisinde, olopatadin Nazal Sprey ile tedavi edilen hastalar, taşıyıcı nazal sprey ile tedavi edilen hastalara göre kaşıntılı gözler ve sulu gözler için yansıtıcı semptom skorlarında önemli ölçüde daha büyük düşüş göstermiştir. 2 haftalık mevsimsel alerji çalışmalarında, çalışma ilacının ilk dozunun verilmesinin ardından etkinin başlangıcı da ani TNSS değerlendirmesi ile günde iki kere değerlendirilmiştir. Bu çalışmalarda etkinin başlangıcı dozlamanın birinci gününün ardından görülmüştür. Etkinin başlangıcı tek doz olopatadin Nazal Sprey ile 3 çevresel maruziyet birimi çalışmasında
değerlendirilmiştir. Bu çalışmalarda, mevsimsel alerjik riniti olan hastalar çevresel maruziyet biriminde yüksek seviye polene maruz bırakılıp sonra her burun deliği için iki sprey olopatadin Nazal Sprey veya taşıyıcı nazal sprey ile tedavi edilmişlerdir. Sonraki 12 saat için hastalar alerji semptomları hastanın kendisi tarafından her saat rapor edilmiştir Olopatadin %0.6 Nazal Sprey’in etki başlangıcı süresi çevresel maruziyet biriminde dozlamadan sonra 30
dakika olarak belirlenmiştir.
Mevsimsel alerjik riniti olan 6-11 yaş arası hastalarda olopatadin nazal sprey ile 2 haftalık 3 klinik çalışma mevcuttur. Olopatadin Nazal Sprey’in etkinliği 3 çalışmanın 2’sinde değerlendirilmektedir. Etkinlik gösteren 2 deneyin 1’i mevsimsel alerjik riniti olan 6 ila <11 yaş ve arası 1,188 çocuğun dahil edildiği randomize, çift kör, paralel grup, çok merkezli, 2 hafta süren, plasebo (taşıyıcı nazal sprey)-kontrollü klinik çalıma idi. Etkinlik değerlendirmesi
yansıtıcı veya ani skorlarla 0’dan 3’e kategorik ciddiyet skalasında(0=yok, 1=hafif, 2= orta, 3=şiddetli) 4 ayrı nazal semptomların (burun tıkanıklığı, rinore, kaşıntılı burun ve aksırma) hasta/bakıcı kaydına dayanarak yapılmıştır. Her burun deliğine 1 veya 2 püskürtme olopatadin  Nazal Sprey ile günde iki kere tedavi edilen hastalar, taşıyıcı nazal sprey ile tedavi edilenlere kıyasla, rTNSS’de istatistiksel olarak önemli ölçüde daha büyük düşüşlere sahip olmuştur.
Aynı çalışmada kaşıntılı gözler ve sulu gözler ikincil bitiş noktası olarak değerlendirilmiş fakat göz kızarıklığı değerlendirilmemiştir. Olopatadin Nazal Sprey ile tedavi edilen hastalar, taşıyıcı nazal sprey ile tedavi edilen hastalara kıyasla kaşıntılı gözler ve sulu gözler için yansıtıcı semptom skorlarında önemli ölçüde daha büyük düşüşlerle sonuçlanmıştır. Olopatadin nazal spreye başlamadan önce hastaların alerjik rinitten başka bir nazal hastalığa sahip olmadığına dair çalışmalar yapılmalıdır. Nazal mukoza üzerindeki yan etki belirtisi için periyodik olarak nazal incelemeler yürütülmelidir. Hastada nazal ülserasyonlar meydana gelirse, DİNOPA 6,65 mg/mL Nazal Sprey kullanımı durdurulmalıdır. Klinik denemelerde olopatadin nazal sprey alan bazı hastalarda somnolans meydana geldiği bildirilmiştir. DİNOPA 6,65 mg/mL Nazal Sprey Çözleti’nin alkol ve diğer santral sinir sistemi depresanları ile eşzamanlı kullanımından kaçınılmalıdır, çünkü uyanık kalma durumunda azalma ve santral sinir sistemi performansında daha fazla azalma meydana geldiği bildirilmiştir.
4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri
In vitro çalışmalar, olopatadinin sitokrom P-450 izozimleri 1A2, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ve 3A4 ile bağıntılı metabolik reaksiyonları inhibe etmediğini göstermiştir. Bu sonuçlar, olopatadinin diğer eşzamanlı tedavide uygulanan etkin maddelerle metabolik etkileşime girmesinin neden ihtimal dahilinde olmadığını göstermektedir.
4.6. Gebelik ve laktasyon
Gebelik kategorisi: C
Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon) Hayvanlarda yapılan üreme toksisitesi çalışmalarında sistemik uygulamanın ardından üreme toksisitesi görülmüştür. Kontrasepsiyon yöntemi kullanmayan kadınlara önerilmemektedir. DİNOPA’nın eşzamanlı kullanımı, oral yolla alınan doğum kontrol ilaçları ile etkileşime neden olmaktadır. Bu nedenle, tedavi süresince alternatif, etkili ve güvenilir bir doğum
kontrol yöntemi uygulanmalıdır.
Gebelik dönemi
Olopatadinin gebe kadınlarda kullanımına ilişkin yeterli veri mevcut değildir. Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik ve/veya embriyonal/fetal gelişim ve/veya doğum ve/veya doğum sonrası gelişim üzerindeki etkiler  bakımından yetersizdir (Bkz. Bölüm 5.3.). İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir. DİNOPA gerekli olmadıkça gebelik döneminde kullanılmamalıdır.
Laktasyon dönemi
DİNOPA, emziren annelere tavsiye edilmez.
Olopatadin, oral yolla uygulamayı takiben emziren sıçanların sütünde tespit edilmiştir. Hayvan çalışmalarında, insanlarda nazal kullanım için tavsiye edilen maksimum seviyenin üzerindeki miktarlarda olopatadini sistemik dozlarda alan dişi köpekleri emen yavruların gelişiminde azalma görülmüştür. İnsanlarda topikal nazal uygulamanın anne sütüne geçebilecek düzeyde sistemik absorpsiyona yol açıp açmayacağı bilinmemektedir. Olopatadinin insan sütüyle atılıp atılmadığı bilinmemektedir. Olopatadin oral yoldan alındığında süt ile atılımı hayvanlar üzerinde gösterilmiştir. Olopatadinin nazal yoldan uygulandığında süt ile atılımı hayvanlar üzerinde araştırılmamıştır. Emzirmenin durdurulup durdurulmayacağına ya da DİNOPA tedavisinin durdurulup durdurulmayacağına /tedaviden kaçınılıp kaçınılmayacağına ilişkin karar verilirken, emzirmenin çocuk açısından faydası ve DİNOPA tedavisinin emziren anne açısından faydası dikkate alınmalıdır.
Üreme yeteneği/Fertilite
Olopatadinin üreme yeteneği üzerine bilinen bir etkisi yoktur. Erkek ve dişi sıçanlara 400 mg/kg/gün (önerilen maksimum insan dozunun [MHRD] yaklaşık 680 katı) dozunda oral olarak uygulanan olopatadin fertilite indeksinde düşüş ve implantasyon oranında azalma ile sonuçlanmıştır. 50 mg/kg/gün (erişkinler için mg/m2
bazında MHRD’nin yaklaşık 85 katı) dozunda fertilite üzerinde hiçbir etkisi olmamıştır. Tavşanlara ve sıçanlara sırasıyla 400 veya 600 mg/kg/gün (erişkinler için mg/m2 bazında MHRD’nin yaklaşık 1400 ve 1000 katı) oral dozlarda olopatadin teratojenik olmamıştır. Buna rağmen tavşanlarda 25 mg/kg (erişkinler için mg/m2
bazında MHRD’nin yaklaşık 88 katı) ve üzeri dozlarda oral olopatadin dozları ve sıçanlarda 60 mg/kg (erişkinler için mg/m2 bazında MHRD’nin yaklaşık 100 katı) ve üzeri oral dozlarda canlı fetüslerin sayısında azalma gözlenmiştir. Sıçanlarda, 60 mg/kg (erişkinler için mg/m2 bazında MHRD’nin yaklaşık 100 katı) ve üzeri oral dozlarda doğum sonrası 4. günde yavruların hayatta kalması ve vücut ağırlıkları azalmıştır fakat 20 mg / kg (erişkinler için mg/m2
bazında MHRD’nin yaklaşık 35 katı) dozunda hayatta kalma üzerinde hiçbir etki gözlenmemiştir.
4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler
Olopatadin nazal spreyini kullanan bazı hastalarda somnolans bildirilmiştir. Araç ve makine kullanımı gibi tam zihinsel uyanıklık ve motor koordinasyon gerektiren tehlikeli işlerle meşgul olan hastalarda dikkatli olunmalıdır. Alkol ve diğer santral sinir sistemi depresanları ile eşzamanlı kullanımında uyanılabirlikte azalma ve santral sinir sistemi performansında azalma meydana gelebilir.
4.8. İstenmeyen etkiler
Aşağıdaki istenmeyen etkiler uygulama ile ilintili olarak değerlendirilmişler ve aşağıdaki kurala göre sınıflandırılmışlardır:
Çok yaygın (≥1/10); Yaygın (≥1/100 ila <1/10); Yaygın olmayan (≥1/1.000 ila <1/100); Seyrek (≥1/10.000 ila <1/1.000), Çok seyrek (<1/10.000); Bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor). Her bir sıklık grubunda istenmeyen etkiler azalan ciddiyet sırasına göre bulunmaktadır.
Sinir sistemi hastalıkları:
Çok yaygın: Tat alma bozukluğu
Yaygın: Baş ağrısı, disguzi
Yaygın olmayan: Baş dönmesi, hipoestezi, uykusuzluk
Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıklar:
Yaygın: Geniz akıntısı, burun kanaması, burunda kuruluk
Yaygın olmayan: Üst solunum yolu enfeksiyonu
Bilinmiyor: Dispne, sinüzit
Gastrointestinal hastalıklar:
Yaygın: Faringolaringeal ağrı
Yaygın olmayan: Boğaz iritasyonu, ağız kuruluğu
Bilinmiyor: Bulantı, kusma
Deri ve derialtı doku hastalıkları:
Yaygın olmayan: Kontakt dermatit, ciltte yanma hissi, cilt kuruluğu
Bilinmiyor: Dermatit, eritem
Böbrek ve idrar yolu hastalıkları:
Yaygın: İdrar yolu enfeksiyonu
Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar:
Yaygın olmayan: Halsizlik
Bilinmiyor: Asteni, kırıklık
4.9. Doz aşımı ve tedavisi
İnsanlarda, kazayla ya da kasıtlı olarak alınan doz aşımı ile ilgili veri mevcut değildir. Antihistamin doz aşımının semptomları arasında yetişkinlerde uyku sersemliği, çocuklarda başlangıçta ajitasyon ve huzursuzluk, sonrasında uyku sersemliği yer almıştır.
DİNOPA 6,65 mg/mL Nazal Sprey için bilinen bir antidot bulunmamaktadır. Doz aşımı meydana gelirse, semptomatik ve destekleyici tedavi gerçekleştirilmelidir. Eşzamanlı olarak uygulanan ilaçlar dikkate alınmalıdır.
3,6 mg/kg’lık (mg/m2 temelinde 12 yaş ve üzeri yetişkinler ve adolesanlar için MRHD’nin yaklaşık 6 katı ve 6–11 yaş arasındaki çocuklarda MRHD’nin 7 katı) intranazal doz alan sıçanlarda ve oral yolla 5 g/kg’lık (mg/m2
temelinde 12 yaş ve üzeri yetişkinler ve adolesanlar için MRHD’nin yaklaşık 28.000 katı ve 6–11 yaş arasındaki çocuklarda MRHD’nin 33.000 katı) doz alan köpeklerde mortalite gözlenmemiştir. Farelerde ve sıçanlarda oral medyan letal doz sırasıyla 1.490 ve 3.870 mg/kg’dır (mg/m2 temelinde 12 yaş ve üzeri yetişkinler ve adolesanlar için MRHD’nin yaklaşık 1.200 ve 6.500 katı ve 6–11 yaş arasındaki çocuklarda  MRHD’nin 1.500 ve 7.700 katı).
Tedavi:
Doz aşımı durumunda hastanın uygun bir şekilde monitorizasyonu ve tedavisinin yönlendirilmesi gerekir.
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler:
Farmakoterapötik grup: Nazal dekonjestan, antialerjikler (Kortikosteroidler hariç)
ATC kodu: R01AC08
Olopatadin histaminin H1-reseptörü antagonistidir. Olopatadinin antihistaminik etkisi izole edilen dokularda, hayvan modellerinde ve insanlarda kanıtlanmıştır. Plasebo kontrollü kardiyovasküler güvenlilik çalışmasında 32 sağlıklı gönüllü, 14 gün boyunca günde 2 kez 20 mg olopatadin oral çözeltisi almıştır (tavsiye edilen nazal dozdan
8 kat daha büyük nazal doz). Başlangıç noktasından ortalama QTcF değişimi, olopatadin ve plasebo için sırasıyla -2,7 milisaniye ve -3,8 milisaniyedir. Bu çalışmada olopatadin uygulanan 8 denek başlangıç noktasından 30–60 milisaniye QTcF değişimine sahiptir. 1 denek, başlangıç noktasından 60 milisaniye daha fazla değişen QTcF’ye sahiptir. Hiçbir denek 500 milisaniyeden daha fazla QTcF değerine sahip değildir. Plasebo uygulanan 8 denek, başlangıç noktasıyla kıyaslandığında 30–60 milisaniye QTcF değişimine sahiptir, hiçbir denek 60 milisaniye ve 500 milisaniyeden daha fazla QTcF değerine sahip değildir. Günde 2 kez her bir nostrile 2 sprey olopatadin nazal spreyin uygulandığı 429 mevsimsel alerjik rinit hastasında yapılan 12 aylık çalışmada olopatadin hidroklorürün QT uzaması
üzerine herhangi bir etkisine dair bir kanıt gözlenmemiştir.
5.2. Farmakokinetik özellikler:
Genel özellikler
Olopatadinin farmakokinetik özellikleri nazal, oral, intravenöz ve topikal oküler yolaklarla uygulamadan sonra çalışılmıştır. Olopatadin, uygulanan yolaklarla geniş bir doz aralığında doğrusal farmakokinetik göstermiştir.
Emilim:
Sağlıklı denekler
Olopatadin nazal spreyin intranazal yolla uygulanmasından sonra hızla emilir. Pik plazma konsantrasyonları 30 dakika ve 1 saatlik süre arasında gözlenir. Olopatadinin ortalama (± SS) kararlı durum pik plazma konsantrasyonu (Cmaks) 16,0 ± 8,99 ng/ml’dir. Sistemik maruziyet ortalama 66,0 ± 26,8 ng·sa/ml’dir. İntranazal olopatadinin ortalama mutlak biyoyararlanımı %57’dir. Olopatadin nazal spreyin çoklu intranazal uygulamasını takiben ortalama birikim oranı yaklaşık 1,3’tür.
Mevsimsel alerjik rinit hastaları
Olopatadin nazal spreyin günde 2 kez intranazal uygulamasından sonra olopatadinin mevsimsel alerjik rinitteki sistemik maruziyeti,sağlıklı deneklerde gözlenenler ile karşılaştırılabilirdir.Olopatadin, pik plazma konsantrasyonları 15 dakika ve 2 saat arasında olacak şekilde absorbe edilir. Ortalama kararlı durum Cmaks değeri 23,3 ± 6,2 ng/ml ve
EAA0-12 ortalama 78,0 ± 13,9 ng sa/ml’dir.
Dağılım:
Olopatadinin proteinlere bağlanması, insan serumunda yaklaşık %55 olmak üzere orta derecededir. 0,1 ila 1000 ng/ml aralığında ilaç konsantrasyonundan bağımsızdır. Olopatadin, başlıca insan serum albüminine bağlıdır.
Biyotransformasyon:
Olopatadin, geniş ölçüde metabolize edilmez. [14C] olopatadinin oral yolla uygulanmasını takiben plazma metaboliti profiline dayanarak insan plazmasında en az 6 minör metabolit bulunur. Olopatadin, pik plazma toplam radyoaktivitesinin %77’sini oluşturmuştur. İki metabolit, olopatadine N-oxide ve N-desmethyl olopatadine’dir. cDNA ile eksprese edilmiş insan sitokrom P450 izoenzimleri (CYP) ve flavin içeren monooksijenazlar (FMO) ile yapılan in
vitro çalışmalarda, N-desmethyl olopatadine (M1) oluşumu başlıca CYP3A4 ile kataliz edilir, fakat olopatadin N-oksit (M3) primer olarak FMO1 ve FMO3 ile kataliz edilir. 33.900 ng/ml’ye kadar olan konsantrasyonlarda olopatadin, CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 ve CYP3A4 için olan spesifik substratların in vitro metabolizmasını
inhibe etmemiştir. Olopatadin ve metabolitlerinin CYP enzimlerinin indükleyicisi olarak işlev görme potansiyeli değerlendirilmemiştir.
Eliminasyon:
Olopatadinin plazma eliminasyon yarılanma ömrü 8 ila 12 saattir. Olopatadinin büyük çoğunluğu idrarla, az bir miktarı da feçesle atılır. [14C] olopatadin hidroklorid oral dozunun yaklaşık %70’i idrarda %17’si feçesle vücuttan uzaklaşmıştır. İlk 24 saat içinde idrarda tespit edilen ilaç ilişkili materyalin N-oksit ve N-desmetil olopatadin içeren bir dengede olmak üzere. %86’sı değişmemiş olopatadindir.
5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri
Güvenlik, farmakoloji, tekrarlanan doz toksisitesi, genotoksite, karsinojenik potansiyel ve üreme üzerine toksisite ile ilgili konvansiyonel çalışmalar esas alındığında non-klinik veriler insanlar için özel bir tehlike göstermemiştir. Oral olarak uygulanan olopatadinin sırasıyla 500 mg/kg/gün ve 200 mg/kg/gün ‘e (mg/m2 bazında intranazal uygulamada sırasıyla 12 yaş ve üzeri adolesanlar ve erişkinler için MRHD’nin yaklaşık 420 ve 340 katı, 6-11 yaşlarındaki çocuklarda MRHD’nin 500 ve 400 katı) varan dozlarda fareler ve sıçanlarda karsinojenik
olmamıştır.
6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER
6.1. Yardımcı maddelerin listesi
Sodyum fosfat, dibazik
Sodyum klorür
Disodyum edetat
Benzalkonyum klorür
Hidroklorik asit, derişik (pH ayarı için)
Sodyum hidroksit (pH ayarı için)
Saf su
6.2. Geçimsizlikler
Olopatadin nazal sprey’in herhangi bir ilaç ya da madde ile geçimsizliği olduğuna dair bir kanıt bulunmamaktadır.
6.3. Raf ömrü: 24 ay
6.4. Saklamaya yönelik özel uyarılar
25ºC’nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız. 6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği
Karton kutu içerisinde, kullanma talimatı ve 1 adet 15 ml veya 30 ml’lik beyaz renkli plastik sprey aplikatörlü beyaz renkli HDPE şişelerde ambalajlanır.
Ruhsat sahibi:
World Medicine İlaç San. ve Tic. A.Ş.
Bağcılar/İstanbul
Üretim yeri:
World Medicine İlaç San. ve Tic. A.Ş.
Bağcılar/İstanbul

Endikasyon Bilgisi :

İçinde Betametazon, Kalsipotriol bulunan DEROKAP, bağışıklık sisteminin aşırı çalışması sonucu ciltte iltihaplama ve cilt hücrelerinin anormal bir şekilde üretilmesinden kaynaklanan sedef hastalığında, cilde sürülerek uygulanan bir merhemdir.  DEROKAP, bu hastalıkta (Psoriazis Vulgariste) görülen iltihaplanmayı ve hızla üreyen cilt hücrelerinin üremesini yavaşlatır, sedefli bölgeyi nemlendirir.

DEROKAP %0,005 + %0,05 merhem Hakkında Bilmeniz Gereken Noktalar :

1. Çatlak, yanık ve  bakteri, virüs, mantar, parazit enfeksiyonlu, sivilceli ciltlere uygulamaktan sakınınız.
2. Rozalı, egzamalı, tahrişli ve sivilceli yerlere sürülmemelidir.
3. Genital bölgenize, ağzınıza ve gözünüze değdirmeyiniz. Eğer  bu bölgelerden birine kazara değerse, bol su ile yıkamalısınız.
4. Ciddi böbrek veya karaciğer fonksiyon bozukluğunuz var ise, merhemi kullanmadan önce hekiminize rahatsızlıklarınızı anlatınız.
5. Bu merhemden en iyi faydayı sağlamak için hekimin tavsiye ettiği sürece düzenli bir şekilde her gün aksatmadan kullanmalısınız. Hastalığınızın tekrarlamaması için DEROKAP kullanımını hekime danışmadan kesmeyiniz.
6. Cildin merhemi fazla emmesini engellemek için tedavi edilen bölgeyi bandajlamamalısınız.
7. Merhemi uyguladıktan sonraki 1-2 saat banyo yapmaktan sakınınız.
8. İlacı sürdükten sonra giysilerinize bulaşıp lekelenmemesi için kurumasını bekleyiniz.
9. DEROKAP ile iyileşmenin görülmesi 1 ayı bulabilir. Eğer bu süre içerisinde iyileşmede ilerleme görülmez ise tedavinin gözden geçirilmesi için hekiminizle görüşmelisiniz.
10. Sedefli cilt bölgesini güneş ışıklarından koruyunuz. Dışarıya çıkmanız halinde koruyucu giysiler giymelisiniz.
11. DEROKAP hamile kadınlarda ve süt veren annelerde hekime danışmadan kullanılmamalıdır.
12. DEROKAP Merhemi sürdüğünüz cilt bölgesine aşındırıcı, sert veya tahriş edici temizleyici maddeler, parfümler veya kozmetik ürünleri kullanmaktan sakınınız.
13. DEROKAP Merhemin daha sık ve daha çok kullanımı tedavi sürecini hızlandırmayacağı gibi yan etkilerini de arttırabilir. Hekiminizin reçetede belirttiği şekilde ve sürede kullanınız.

.

DEROKAP %0,005 + %0,05 merhem Nasıl Kullanılır :

1. DEROKAP merhemi hekim nasıl reçete ettiyse o şekilde kullanılması gerekmektedir. Tedavi süresince hekimin direktiflerine lütfen uyunuz.
2. DEROKAP ‘ı süreceğiniz cilt yüzeyini temizleyiniz ve kurulayınız. Merhemi parmağınızla hafifçe sürerek, yedirilmesini sağlayınız. Yalnızca sedefin etkilediği bölgenin üzerine sürünüz, dışarıya taşırmamaya özen gösteriniz.
3. DEROKAP’ı tercihen geceleri günde bir kere uygulanması kafidir.

DEROKAP %0,005 + %0,05 merhem’ in Yan Etkileri :

1. Yanma, kaşınma, kızarıklık, şişlik, kuruluk veya soyulma DEROKAP ile tedavinin ilk zamanlarında görülme olasılığı fazladır. Ancak bu yan etkiler tedavi sırasında azalır.
2. DEROKAP kullanırken karın  boşluğunda ağrı, soluma zorluğu ürtiker, yüzünüzde, dudak, boğaz ve dilinizde şişme gibi alerjiyi işaret eden şikayetlerde acilen hekiminizi arayınız.

İlaç Etken Maddesi: Betametazon, Kalsipotriol
İlaç Marka İsmi: DEROKAP %0,005 + %0,05 merhem

DEROKAP merhem kullanma talimatı

DEROKAP merhem  kısa ürün bilgisi

BİLEŞİMİ :aktif madde olarak 1 gram merhem; 0,0522 mg kalsipotriol monohidrat (0,05 mg kalsipotriole eşdeğer) ; 0,643 mg betametazon dipropiyonat (0,5 mg betametazona eşdeğer) ihtiva eder.
Yardımcı maddeler:Likit Parafin, Alfa Tokoferol, Beyaz Vazelin, Polioksipropilen-15-Stearil Eter (butil hidroksi toluen 0,05 mg/1 g merhem içerir (E321)),
FARMASÖTİK FORM: Beyaz, hafif sarı renkte merhem.
Terapötik endikasyonlar: Topikal tedaviye cevap veren stabil psoriasis vulgaris’ in topikal tedavisi.
Pozoloji ve uygulama şekli :DEROKAP merhem etkilenen bölgeye günde 1 defa uygulanır. Önerilen tedavi süresi 4 haftadır. 52 haftaya kadar DEROKAP  merhemin tekrarlı kürleri ile deneyim bulunmaktadır. 4 hafta sonra tedaviye devam edilmesi ya da tedavinin tekrar başlatılması gerekiyorsa, tedavi tıbbi görüşten sonra ve düzenli tıbbi kontrol altında sürdürülür.
Kalsipotriol içeren tıbbi ürünler kullanıyorken, maksimum günlük doz 15 gramı, maksimum haftalık doz ise 100 gramı geçmemelidir. Tedavi edilen vücut yüzeyi ise toplam vücut yüzeyinin %30’unu aşmamalıdır. DEROKAP  etkilenen bölgeye sürülerek yedirilir. Optimal etkiyi elde etmek için, DEROKAP  kullanıldıktan hemen sonra duş alınmaması ya da banyo yapılmaması önerilmektedir. Yüz derisi ve genitallere uygulanmamalıdır.
Akşam uygulanması tercih edilebilir.
DEROKAP yağlı bir ürün olduğundan uyguladıktan hemen sonra giyinmeyiniz.
DEROKAP ciddi böbrek yetmezliği ya da ağır karaciğer yetmezliği olan hastalar uygulanmamalıdır.
DEROKAP merhemin çocuklarda ve 18 yaşın altındaki ergenlerde kullanımı önerilmemektedir.
Kontrendikasyonlar
DEROKAP merhemin bileşiminde bulunan maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılığı olduğu bilinen hastalarda kontrendikedir.
Kalsipotriol içermesi nedeniyle, DEROKAP merhem kalsiyum metabolizması bozukluğu olduğu bilinen hastalarda kontrendikedir.
Ayrıca, DEROKAP merhem kortikosteroid içeriği nedeniyle şu durumlarda kontrendikedir:
Derinin viral (örn. herpes veya varicella) lezyonları, fungal veya bakteriyel clit enfeksiyonları, parazite bağlı enfeksiyonlar, tedavi alanında tüberküloz, rosacea, perioral dermatit, acne vulgaris, deride atrofi, striae atrophicae, derideki venlerin incelmesi, ichthyosis, acne rosacea, ülserler, yaralar ile ilişkili deri lezyonları bulunduğunda.
DEROKAP merhem eritrodermik, eksfoliyatif ve püstüler psoriasisde kontrendikedir.
DEROKAP merhemin özel kullanım uyarıları ve önlemleri
Endokrin sistem üzerine etkiler:
Sistemik emilim sebebi ile topikal kortikosteroid tedavisi sırasında da, sistemik kortikosteroid tedavisi ile ilişkili adrenokortikal supresyon veya diabetes mellitusun metabolik kontrolü üzerine etki gibi advers reaksiyonlar ortaya çıkabilir. Kortikosteroidlerin sistemik emilimini artırdığından kapalı pansuman uygulamasından ve geniş hasarlı deri bölgelerine veya mukoz membranlara ya da deri kıvrım yerlerine uygulamadan kaçınılmalıdır.
Vücuda uygulanan DEROKAP ile aynı etkin maddeleri içeren ve kafa derisine uygulanan jel formunun yüksek dozlarının kombinasyonunu kullanan, yaygın kafa derisi ve vücut psoriazisi olan hastalarda yapılan bir çalışmada, 4 haftalık tedavi sonrasında 32 hastanın 5’i adrenokortikotropik hormona (ACTH) kortizol yanıtında sınırda azalma göstermiştir.
Kalsiyum metabolizması üzerine etkiler:
Maksimum haftalık doz (100 g) aşılırsa kalsipotriol içeriği nedeni ile hiperkalsemi oluşabilir. Tedavi kesildiğinde, serum kalsiyumu normale döner. Kalsipotriol ile ilgili önerilere uyulduğunda hiperkalsemi riski minimumdur.
Lokal advers reaksiyonlar:
DEROKAP, potent bir grup III steroid içermektedir ve DEROKAP merhemin diğer steroidler ile eşzamanlı olarak aynı uygulama bölgesinde kullanılmasından kaçınılmalıdır. Yüz derisi ve genitaller kortikosteroidlere çok hassastırlar. Bu tıbbi ürün, bu bölgelerde kullanılmamalıdır.
DEROKAP ’ı yüze, ağza ve gözlere uygulamaması ve bu bölgelere kazara bulaştırmaması için hasta tıbbi ürünün doğru kullanılması hakkında doğru bilgilendirilmelidir. DEROKAP’ın bu bölgelere kazara bulaştırılmaması için her uygulamadan sonra eller yıkanmalıdır.
Eşlik eden cilt enfeksiyonları:
Lezyonlar, sekonder enfeksiyona maruz kalırlarsa, antimikrobiyal tedavi uygulanmalıdır. Bununla birlikte enfeksiyon kötüleşirse, kortikosteroidler ile tedavi durdurulmalıdır.
DEROKAP ile tedavinin kesilmesi:
Psoriasisin topikal kortikosteroidler ile tedavisinde, tedavi bırakıldığında jeneralize püstüler psoriasis veya yoksunluk etkilerinin ortaya çıkma riski olabilir. Bu nedenle tedavi sonrasındaki dönemde tıbbi gözetim sürdürülmelidir.
DEROKAP ‘ın uzun süreli kullanım:
Uzun süreli kullanım ile birlikte kortikosteroide bağlı lokal ve sistemik advers reaksiyonlarda artış riski vardır. Kortikosteroidin uzun süreli kullanımına bağlı advers reaksiyonlar görüldüğünde tedavi bırakılmalıdır.
Değerlendirilmemiş kullanım: DEROKAP ’ın guttate psoriasiste kullanımına ilişkin deneyim bulunmamaktadır.
Eşzamanlı tedavi ve UV maruziyeti:
Vücut psoriasis lezyonları için DEROKAP, kafa derisi psoriasis lezyonları için kullanılan ve aynı etkin maddeleri içeren jel formu ile kombinasyon halinde kullanılmaktadır. Buna karşın, DEROKAP’ın aynı tedavi bölgesine uygulanan diğer topikal anti-psoriatik ürünler, sistemik kullanılan diğer anti-psoriatik tıbbi ürünler ya da fototerapi ile kombinasyon halinde kullanılmasına ilişkin sınırlı deneyim bulunmaktadır.
DEROKAP tedavisi sırasında, doktorların hastalarına doğal ya da suni güneş ışığına aşırı maruz kalmaktan kaçınmaları ya da maruziyeti sınırlamaları konusunda tavsiyelerde bulunmaları önerilmektedir. Topikal kalsipotriol UV radyasyonu ile birlikte ancak hekim ve hasta bu tedavinin potansiyel yararlarının potansiyel risklerine üstün olduğunu değerlendirdiğinde uygulanmalıdır.
DEROKAP’nin polioksipropilen-11-stearil eter yardımcı maddesinin içinde bulunan butil hidroksitoluen (E321), lokal deri reaksiyonlarına (örn., kontak dermatite) ya da gözlerde ve mukoz membranlarda irritasyona sebebiyet verebilir.
DEROKAP’ın diğer tıbbi ürünlerle bilinen bir etkileşim yoktur.
DEROKAP’ın Gebelik ve laktasyon döneminde kullanımı:
Gebelik kategorisi: C’dir.
DEROKAP’ın gebe kadınlarda kullanımına ilişkin yeterli veri bulunmamaktadır.
Gebelik dönemi
DEROKAP’ın gebe kadınlarda kullanımına ilişkin yeterli veri bulunmamaktadır.
Glukokortikoidler ile hayvanlar üzerinde yapılan araştırmalar üreme toksisitesinin bulunduğunu göstermekle birlikte (bkz. Bölüm 5.3), çeşitli epidemiyolojik çalışmalar (300’den az gebelik sonucu) gebelik sırasında kortikosteroidler ile tedavi edilen kadınların bebekleri arasında konjenital anomaliler ortaya koymamıştır. İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir. Bu nedenle DEROKAP gebelikte ancak potansiyel yararları potansiyel risklerine karşı değerlendirilerek kullanılmalıdır.
Laktasyon dönemi
Betametazon anne sütüne geçer; ancak terapötik dozda bebeğin advers etki riski altında kalması olası değildir. Kalsipotriolün anne sütüyle atılımıyla ilgili veri yoktur. Emziren kadınlara DEROKAP reçete ediliyorken gerekli özen gösterilmelidir. Hastalar emzirirken memelerine DEROKAP sürmemeleri konusunda ikaz edilmelidir.
Üreme yeteneği / Fertilite
Kalsipotriol ya da betametazon dipropiyonatın oral dozları ile sıçanlar üzerinde yapılan çalışmalar, erkek ve dişi fertilitesinde herhangi bir azalma göstermemiştir .
DEROKAP’ın araç veya makine kullanma becerisi üzerine bir etkisi yoktur ya da ihmal edilecek düzeydedir.
DEROKAP’ın istenmeyen etkileri
Advers reaksiyonların sıklık değerlendirmesi onay sonrası güvenlilik çalışmaları dahil klinik çalışmalardan elde edilen verilerin ve spontan bildirimlerin birleştirilmiş analizini temel almaktadır.
Tedavi sırasında en sık bildirilen advers reaksiyonlar kaşıntı ve derinin pul pul dökülmesi gibi çeşitli deri reaksiyonlarıdır.
Advers reaksiyonlar MedDRA Sistem Organ Sınıfına göre listelenmiş olup, her bir advers reaksiyon en sık bildirilenden başlanarak listelenmektedir. Advers reaksiyonlar, her bir sıklık grubu içinde azalan ciddiyet sırasına göre sunulmaktadır. Sıklıklar şu şekilde tanımlanmaktadır: Çok yaygın (≥1/10); yaygın (≥1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (≥1/1000 ila <1/100); seyrek (≥1/10.000 ila <1/1000); çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki
verilerden yola çıkarak tahmin edilemiyor).
Enfeksiyonlar ve enfestasyonlar
Yaygın olmayan: Deri enfeksiyonu*, folikülit
Seyrek: Fronkül
Bağışıklık sistemi hastalıkları
Seyrek: Hipersensitivite
Metabolizma ve beslenme hastalıkları
Seyrek: Hiperkalsemi
Deri ve deri altı doku hastalıkları
Yaygın: Derinin pul pul dökülmesi, kaşıntı
Yaygın olmayan: Deride atrofi, psoriasisin alevlenmesi, dermatit, eritem, döküntü**, purpura ya da ekimoz,
deride yanma hissi, deride iritasyon
Seyrek: Püstüler psoriasis, deride stria’lar, fotosensitivite reaksiyonları, akne, deride kuruluk
Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar
Yaygın olmayan: Uygulama yeri pigmentasyon değişiklikleri, uygulama yerinde ağrı***
Seyrek: Yoksunluk etkisi
* Bakteriyel, fungal ve viral deri enfeksiyonlarını da içeren deri enfeksiyonları bildirilmiştir.
** Eksfoliyatif döküntü, papüler döküntü ve püstüler döküntü gibi çeşitli tiplerde döküntü
reaksiyonları bildirilmiştir.
*** Uygulama yerinde ağrıya uygulama yerinde yanma dahil olmuştur.
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:
Pediyatrik popülasyon:
Kontrollü olmayan açık bir çalışmada, psoriasis vulgaris görülen 12-17 yaşlarında 33 ergen 4 hafta boyunca haftada maksimum 56 g DEROKAP ile tedavi edilmiştir. Yeni bir advers olay gözlenmemiş ve sistemik kortikosteroid etkisine ilişkin bir sorun belirlenmemiştir. Bununla birlikte bu çalışmanın boyutu çocuklarda ve ergenlerde DEROKAP’ın güvenlilik profiline ilişkin belirli sonuçlar çıkarılmasına izin vermemektedir. Aşağıda verilen advers reaksiyonlar sırasıyla kalsipotriol ve betametazonun farmakolojik sınıfı ile ilişkili olarak görülmektedir:
• Kalsipotriol
Advers reaksiyonlar uygulama yeri reaksiyonları, kaşıntı, deride iritasyon, yanma ve batma hissi, deride kuruluk, eritem, döküntü, dermatit, ekzema, psoriasisin şiddetlenmesi, fotosensitivite ve çok seyrek olarak anjiyoödem ve yüz ödemi olgularını içeren hipersensitive reaksiyonlarını içerir. Topikal kullanım sonrasında hiperkalsemi veya hiperkalsiüreye neden olabilecek sistemik etkiler çok seyrek oluşabilir.
• Betametazon (dipropiyonat olarak)
DEROKAP potent bir kortikosteroid içerir.
Topikal uygulama sonrasında özellikle uzun süreli uygulamalarda, aşağıdaki yan etkileri de içeren lokal reaksiyonlar oluşabilir: Deride atrofi, teleanjiektaziler, stria’lar, folikülit, hipertrikoz, perioral dermatit, alerjik temas dermatiti, deride renk değişikliği ve colloid milia. Psoriasisin topikal kortikosteroidler ile tedavisinde, jeneralize püstüler psoriasis riski ortaya çıkabilir.
Kortikosteroidlerin topikal kullanımına bağlı sistemik reaksiyonlar yetişkinlerde nadir olmasına karşılık ağır olabilir. Özellikle uzun süreli tedavi sonrasında böbreküstü bezi fonksiyonlarında azalma, katarakt, enfeksiyonlar, diabetes mellitusda metabolik kontrol üzerine olumsuz etki ve göz içi basıncında artış oluşabilir. Sistemik etkiler kapalı pansuman (plastik, deri kıvrımları) yapıldığında, geniş alanlara ve uzun süren uygulamalarda daha sık oluşur.
Doz aşımı ve tedavisi
Tavsiye edilen doz aşıldığında serum kalsiyum düzeyleri artabilir ancak tedavi kesildiğinde hızla geriye döner. Hiperkalsemi semptomları poliüri, konstipasyon, kas güçsüzlüğü, konfüzyon ve komayı içerir. Topikal kortikosteroidlerin uzun süreli aşırı kullanımı genellikle geriye dönüşlü olan sekonder adrenal yetmezliğe yol açan hipofiz-adrenal fonksiyonları baskılayabilir. Bu durumlarda semptomatik tedavi uygulanır. Kronik toksisite durumunda kortikosteroid tedavisi kademeli bir şekilde azaltılarak sonlandırılmalıdır.
Hatalı kullanımdan dolayı haftalık 240 g DEROKAP (yaklaşık 34 g’lık günlük doza karşılık gelmektedir) ile 5 ay boyunca (önerilen maksimum günlük doz 15 g) tedavi edilen yaygın eritrodermik psoriasisli bir hastada tedavi boyunca Cushing sendromu ve ardından tedavinin aniden durdurulması sonrasında püstüler psoriasis geliştiği bildirilmiştir.
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
Farmakoterapötik grup: Topikal kullanılan diğer antipsoriatikler
ATC kodu: D05AX52 kalsipotriol kombinasyonları
Bir vitamin D türevi olan kalsipotriolün in vitro verilere göre keratositlerin diferensasyonunu teşvik ettiği ve proliferasyonunu baskıladığı ortaya konulmuştur. Bu öngörü psoriasisteki etkinliğinin temelini oluşturur.
Diğer topikal kortikosteroidler gibi betametazon dipropiyonat da altta yatan nedenlere etkili olmasa da antienflamatuvar, kaşıntıyı önleyici, vazokonstrüktif ve immunosupresif özelliklere sahiptir. Kapalı pansuman tekniği nedeniyle boynuzsu tabakada penetrasyonun artışı ile etkide de artma olabilir (yaklaşık 10 katı). Bu durum advers etkilerde de artışa yol açar. Topikal steroidlerin antienflamatuvar aktivitelerinin mekanizması çok iyi anlaşılamamıştır. 634 psoriasis hastasını kapsayan güvenlik çalışması kalsipotriol+betametazon kombinasyonunun 52 haftaya kadar önerildiği üzere günde bir kez kullanımı ile tek başına ya da kalsipotriol ile alternatifli olarak tekrarlayan kürlerinin, kalsipotriol+betametazon kombinasyonunun başlangıçta kullanılıp devamında 48 hafta boyunca sadece kalsipotriol kullanımını karşılaştırmalı olarak incelemiştir. Advers ilaç reaksiyonları kalsipotriol+betametazon kombinasyonu grubundaki hastaların %21.7’sinde, kalsipotriol+betametazon kombinasyonu/kalsipotriol alternatifli grubun %29.6’sında ve kalsipotriol grubunda %37.9 olarak bildirilmiştir. Kalsipotriol+betametazon kombinasyonu grubundaki hastaların %2’den fazlasında bildirilen advers ilaç reaksiyonları kaşıntı (%5.8) kalsipotriol+betametazon kombinasyonu grubunda%4.8, kalsipotriol+betametazon
kombinasyonu/kalsipotriol alternatifli grupta %2.8 ve kalsipotriol grupta %2.9 olarak bildirilmiştir. ACTH’ye adrenal yanıt, haftada bir kez 106 g’a kadar kalsipotriol+betametazon kombinasyonu ve kalsipotriol+betametazon kombinasyonu ile aynı etkin maddeleri içeren jel formunu kombine olarak kullanan yaygın kafa derisi ve vücut psoriazisi olan hastalarda serum kortizol düzeyleri ölçülerek belirlenmiştir. 4 haftalık tedavi sonrasında 32 hastanın 5’inde (%15.6) ve tedaviye 8 haftaya kadar devam eden 11 hastanın 2’sinde (%18.2) ACTH maruziyeti sonrası 30. dakikada kortizol yanıtında sınırda azalma göstermiştir. Tüm olgularda, serum kortizol düzeyleri ACTH maruziyeti sonrası 60. dakikada normaldir. Bu hastalarda kalsiyum metabolizmasında herhangi bir değişikliğe ilişkin kanıt bulunmamıştır. Bu nedenle Hipotalamus-Pituitary-Adrenal (HPA) baskılanması açısından bu çalışma, kalsipotriol+betametazon kombinasyonu ve kalsipotriol+betametazon kombinasyonu ile aynı etkin maddeleri içeren jel formunun çok yüksek dozlarının HPA aksı üzerinde zayıf bir etkiye sahip olabileceğine ilişkin bazı kanıtlar sağlamaktadır.
Pediyatrik popülasyon: ACTH maruziyetine adrenal yanıt her hafta 56 g’a kadar DEROKAP kullanmış ve vücut
psoriasis olan 12-17 yaşındaki 33 ergende yürütülen kontrollü olmayan 4 haftalık bir çalışmada ölçülmüştür. Herhangi bir HPA aksı baskılanması olgusu bildirilmemiştir. Hiperkalsemi bildirilmemekle birlikte bir hastada idrar kalsiyumunda muhtemelen tedaviyle ilişki bir artış gözlenmiştir.
Emilim:
Radyoaktif işaretli merhemle yapılan klinik çalışmalar DEROKAP’tan kalsipotriol ve betametazonun sistemik absorpsiyonunun 12 saat boyunca normal deriye (625 cm2) uygulanan dozun (2,5 g) % 1’den daha azı olduğuna işaret eder. Psoriasis plaklarına kapalı pansuman teknikleriyle uygulama topikal kortikosteroidlerin emilimini artırır. Hasarlı deriden emilim yaklaşık % 24’tür.
Kalsipotriol ve betametazon dipropiyonat, vücut ve kafa derisini içeren yaygın psoriasisin tedavisinde DEROKAP ve DEROKAP’la aynı aktif maddeleri içeren jel formu ile 4 veya 8 hafta boyunca tedavi edilen 34 hastanın kan örneklerinin tümünde alt tayin sınırının altında bulunmuştur. Hastaların bazılarında bir kalsipotriol metaboliti ve bir betametazon dipropiyonat metaboliti ölçülebilir düzeyde bulunmuştur.
Dağılım:
Proteine bağlanma yaklaşık %64’tür. Sıçanlarda radyoaktif işaretli kalsipotriol ve betametazon dipropiyonat ile doku dağılımı çalışmaları sırasıyla böbrek ve karaciğerin en yüksek radyoaktivite düzeyine sahip olduğunu göstermiştir.
Biyotransformasyon:
Sistemik maruziyeti takiben, her iki etkin madde de – kalsipotriol ve betametazon dipropiyonat – hızlı ve kapsamlı bir şekilde metabolize olur. Betametazon esas olarak karaciğerde ayrıca böbreklerde de glukuronat ve sülfat esterlerine metabolize olur.
Eliminasyon:
İntravenöz uygulama sonrasındaki plazma eliminasyon yarılanma ömrü 5-6 saattir. Deride depo oluşumu nedeniyle dermal uygulama sonrasındaki eliminasyon günler içinde gerçekleşir. Kalsipotriol için ana atılım yolu feçes ile (sıçan ve minipigler) ve betametazon dipropiyonat için idrar yoluyladır (sıçanlar ve fareler).
Klinik öncesi güvenlilik verileri
Deney hayvanlannda kortikosleroidlerle yapılan çalışmalar üreme toksisitesine işaret etmiştir (damak yarığı, iskelette anormal oluşumlar). Sıçanlarda kortikosteroidlerin uzun süreli oral uygulamaları ile yapılan üreme toksisitesi çalışmalannda gebelik süresinde uzama ile güç ve aynı zamanda da uzun süren doğum izlenmiştir. Bunun da ötesinde yavrunun yaşam süresinde kısalma, kilo kaybı ve kilo artışı gözlemlenmiştir. Fertilitede bozulma gözlenmemiştir. İnsandaki ilişki bilinmemektedir. Farelerde kalsipotriol ile yapılan dermal karsinojenisite çalışması ve sıçanlarda oral karsinojenisite çalışması, insanlar için herhangi bir özel risk ortaya çıkarmamıştır. Farelerde yürütülen foto(ko)karsinojenisite çalışmalarında kalsipotriolün deri tümörlerini indükleyen UV radyasyonunun etkisini artırabileceği ileri sürülmüştür. Farelerde dermal karsinojenisite çalışması ve sıçanlarda oral karsinojenisite çalışması, insanlar için betametazon dipropiyonata bağlı özel bir risk ortaya çıkarmamıştır. Betametazon
dipropiyonat ile fotokarsinojenisite çalışmaları yürütülmemiştir.
RUHSAT SAHİBİ
İlko İlaç San. ve Tic. A. Ş.
Veysel Karani Mah., Çolakoğlu Sok.,
No: 10, 34885, Sancaktepe/ İstanbul
Tel: 0216 564 80 00
Faks: 0216 564 80 99
RUHSAT NUMARASI:2019/496
İLK RUHSAT TARİHİ/ RUHSAT YENİLEME TARİHİ
İlk ruhsat tarihi: 04.10.2019
Üretim yeri:
Farma-Tek İlaç San ve Tic. A.Ş.
Kırklareli Organize Sanayi Bölgesi 1.Cadde
No:12, Kızılcıkdere Köyü Mevkii Merkez/ Kırklareli
Bu kullanma talimatı 07.10.2019 tarihinde onaylanmıştır

Endikasyon Bilgisi :

İlacın aktif maddesi Midazolam, uyuşturmak, uyku başlatmak ve heyecanı, kas spazm ve kasılmalarını azaltmak için kullanılır. Etkisi hemen başlar. DİLEMY 5 mg/ml rektal/I.M./I.V. Ampul,  intravenöz (damar içine enjekte),  intramusküler (kas içine enjekte) , infüzyon (damla ile) yada rektal uygulama yoluyla kullanılır. Etkisini çok kısa sürede gösteren DİLEMY Ampul’ün kullanım amaçları:
—Diagnostik veya cerrahi girişimler öncesinde ve süresince, lokal anestezi ile beraber ya da tek başına bilinçli sedasyon oluşturmak,
—Yoğun bakım ünitelerinde sedasyon oluşturmak
—Anestezi, Anestezi indüksiyonu ve  indüksiyon öncesi premedikasyon
—Kombine anestezide sedatif olarak
—Yoğun bakım ünitelerinde sedasyon oluşturmak.

DİLEMY 5 mg/5 ml rektal/I.M./I.V. Ampul’ün Hakkında Bilinmesi Gereken Hususlar :

1. Formülü: 1 ampul DİLEMY’de  5 mg aktif madde Midazolam bulunur. Diğer maddeler: Enjeksiyonluk su, Konsantre hidroklorik asit, Sodyum klorür, Sodyum hidroksit’dir.
2. İçindeki aktif maddeye (Midazolama) veya ilacın içindeki yukarıda belirtilen diğer maddelerden birisine alerjisi olan kişilerde;  kullanılması öngörülmez.
3. Emzirme döneminde DİLEMY anne sütüne az da olsa geçtiğinden, ilaç kullanıldıktan sonra 24 saat süresince bebek emzirilmemesi hususunda hastaya bilgi verilmelidir. Hamilelikte DİLEMY uygulanmamalıdır.

DİLEMY 5 mg/5 ml rektal/I.M./I.V. Ampul’ün Kullanım Şekli :

1. İntravenöz (damar içine enjekte),  intramusküler (kas içine enjekte) , infüzyon (damla ile) yada rektal uygulama yoluyla yavaşça uygulanır.

DİLEMY 5 mg/5 ml rektal/I.M./I.V. Ampul’ün Olası Yan Etkileri :

1.  Gerekli görülen dozlarda dahi olsa DİLEMY Ampul uygulanımı fiziksel bağımlılık yaratabilir. Uzun süreli I.V. uygulamadan sonra ilacın durdurulması özellikle de ilacın aniden durdurulması yoksunluk konvülsiyonlarını da içeren yoksunluk belirtilerine sebep olur.
2. Ajitasyon, konfüzyon, öfori, halüsinasyonlar, istem dışı hareketler (tonik/klonik hareketler ve kas titremeleri), hiperaktivite, düşmanlık, öfke reaksiyonu, saldırganlık, paroksismal heyecanlanma ve saldırı gibi paradoksal reaksiyonlar özellikle çocuklarda ve yaşlılarda gözlenmiştir.
3. Prematüre bebeklerde ve yeni doğanlarda konvülsiyonlar rapor edilmiştir.
4. Sıklık derecesi bilinmeyen yan etkileri : Nadir durumlarda şiddetli kardiyorespiratuar yan etkiler gözlemlenmiştir. Örneğin, solunum durması, apne, dispne, laringospazmdır. Yaşamı tehdit eden vakalar 60 yaşından büyüklerde, daha önceden solunum problemleri olanlarda veya kardiyak fonksiyonları bozulmuş hastalarda, özellikle de enjeksiyon çok hızlı yapıldığında veya fazla doz uygulandığında daha sık gözlenir, hıçkırık görülebilir. Ayrıca kusma, mide bulantısı, ağızda kuruluk ilacın bilinmeyen yan etkileridir.

İlaç Etken Maddesi: Midazolam’dır.
İlaç Marka İsmi: DİLEMY 5 mg/5 ml rektal/I.M./I.V. enjeksiyonluk/infüzyonluk çözelti
Farmakoterapötik grup ve ATC kodu: Sedatif ve hipnotikler; benzodiazepin türevleri- N05CD08

DİLEMY ilacın ruhsat sahibi:  Saba İlaç San. ve Tic. A.Ş.
Halkalı Merkez Mah. Basın Ekspres Cad. No: 1 Kat: 1 34303 Küçükçekmece/İSTANBUL
Tel: 0212 692 92 92-Faks: 0212 697 00 24
E-mail: saba@sabailac.com.tr
Üretici Firma: Deva Holding A.Ş. Kartepe/KOCAELİ

DİLEMY 5 mg/ml rektal/I.M./I.V. Çözelti prospektüsü, kullanma talimatı

DİLEMY 5 mg-ml rektal-I.M.-I.V. Çözelti prospektüsü, kullanma talimatı

DİLEMY 5 mg/ml rektal/I.M./I.V. Çözelti kısa ürün bilgisi

DİLEMY 5 mg-ml rektal-I.M.-I.V. Çözelti kısa ürün bilgisi